Везикар таб.п/о 5мг №30 (Brocades/Yamanouchi) приобрести по доступной цене на ZIBERO. Удобные способы оплаты, самовывоз, скидки!
36
Отпуск из аптекПо рецепту
Фармакологическая группа АТС (название)Солифенацин
Фармакологическая группа АТС (код)G04BD08
Производитель:Яманоучи Европа
Действующее веществоСолифенацин
Ваш регион: Россия, Москва
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит
действующее вещество:
солифенацина сукцинат 5 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат;
крахмал кукурузный;
гипромеллоза 3 мПа·с;
магния стеарат;
вода очищенная
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.
Эффективность препарата Везикар, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 месяцев).
Фармакокинетика
Общие характеристики
Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.
Распределение. Объем распределения солифенацина после внутривенного введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (max, была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Показания
Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина.
Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.
Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.
Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей.
Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Везикар;
- задержка мочеиспускания;
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
- миастения gravis;
- закрытоугольная глаукома;
- проведение гемодиализа;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.
Побочные действия
Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:
Побочные эффектыЧасто
(≥1/100,Нечасто
(≥1/1000,Редко
(≥1/10000,Нарушения со стороны ЖКТзапор, тошнота, диспепсия, боль в животегастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глоткитолстокишечная непроходимость, копростазИнфекции и инвазии инфекция мочевыводящих путей Нарушения со стороны нервной системы сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) Нарушения со стороны органов зрениянечеткость зрения (нарушение аккомодации)сухость глаз Нарушения общего состояния усталость, отек нижних конечностей Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения сухость полости носа Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки сухость кожи Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей затруднение мочеиспусканиязадержка мочеиспускания
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.
Взаимодействие
Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС
Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Варфарин: прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.
Дигоксин: прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день.
При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.
Передозировка
Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.
Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.
Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
- при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;
- при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;
- при респираторной недостаточности — искусственное дыхание;
- при тахикардии — бета-адреноблокаторы;
- при задержке мочеиспускания — катетеризация;
- при мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.
Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).
Специальные указания
Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:
- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
- c желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
- c риском пониженной моторики ЖКТ;
- c тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
- одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;
- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;
- с автономной нейропатией.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
Условия хранения
Срок годности
Действующее вещество
Условия отпуска из аптек
Лекарственная форма
Показания
Форма выпуска
Технические характеристики
Товарная категория в каталогеЛекарственные препараты / Нервная система / НПВС
Срок годности базовый (в месяцах)36
Способ введения лекарственного средстваПероральный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название)Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках;Недержание мочи;Полиурия (никтурия)
Нозологическая классификация МКБ-10 (код)N31;R32;R35
Международное Непатентованное Наименование на латиницеSolifenacin
Международное Непатентованное НаименованиеСолифенацин
Лекарственная форма:Таблетки, Таблетки покрытые оболочкой
Термолабильный препаратНет
Торговое названиеВезикар
Торговое название на латиницеVesicare
Отпуск из аптекПо рецепту
Содержание действующего вещества (мг)5 мг
Препараты:Спазмолитическое средство
Количество в упаковке30
Фармакологическая группа АТС (название)Солифенацин
Фармакологическая группа АТС (код)G04BD08
Страна производства:Нидерланды
Вид упаковкиПачка картонная
Наименование товараВезикар таблетки покрытые оболочкой 5мг №30
ПолМужской, Женский
Беречь от детейДа
Органы и системы:Мочевыделительная система и кожа
Показания к применению:Недержание мочи, Полиурия
Целевой возрастПожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый
Производитель:Яманоучи Европа
Вид средстваЛекарственный препарат
Бренд латиницаVesicare
БрендВезикар
Действующее веществоСолифенацин