Ремдеформ 100мг 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
По рецепту
Ваш регион: Россия, Москва
Состав
1 флакон содержит:
Действующее вещество:
Ремдесивир - 100 мг,
Вспомогательные вещества:
Бетадекс сульфобутиловый эфир натрия - 3025 мг,
5 М раствор хлористоводородной кислоты и/или 5 М раствор натрия гидроксида - до доведения рН 3,0-4,0.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.
Код АТХ: J05AХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ремдесивир является новым противовирусным препаратом в классе нуклеотидных аналогов. Ремдесивир относится к классу противовирусных препаратов, которые ингибируют РНК-зависимую РНК-полимеразу, фермент, необходимый для репликации ряда РНК-вирусов. Поскольку ингибирование фермента препятствует репликации вируса в инфицированных клетках, он проявляет антивирусную активность против ряда одноцепочечных РНК-содержащих вирусов, таких как вирус Эбола (EBOV), вирус Марбурга (MARV), респираторно-синцитиальный вирус (RSV), вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах (NiV), вирус Хендра и коронавирусы (включая вирусы MERS-Сov (ближневосточный респираторный синдром) и SARS-CoV). Ремдесивир является пролекарством, которое превращается в активную форму ремдесивира трифосфат (GS-441524). Аналог аденозинового нуклеотида GS-441524 препятствует действию вирусной РНК-полимеразы и уклоняется от корректуры вирусной экзорибонуклеазой (ExoN), вызывая снижение продукции вирусной РНК.
Неизвестно, обрывает ли он цепи РНК или вызывает в них мутации. Тем не менее, стало известно, что РНК-зависимая РНК-полимераза эболавируса подавляется по большей части замедленным обрывом цепи.
Чувствительность in vitro
В эпителиальных клетках в дыхательных путях человека ремдесивир эффективно ингибировал репликацию и MERS-CoV, и SARS-CoV при значениях IC50 (полумаксимальная концентрация ингибирования) 0,074 и 0,069 мкмоль, соответственно. В клетках дыхательных путей человека и клетка линии рака легкого цитотоксичность при 10 мкмоль ремдесивира (самой высокой испытуемой концентрации) не была выявлена, что показывает, что ремдесивир обладает благоприятным индексом селективности в условиях in vitro.
Результаты первоначального испытания in vitro в Центре по контролю заболеваний Китая показали, что ремдесивир обладает мощной противовирусной активностью против SARS-CoV-2 в клетках почки мышей (эффективная полумаксимальная концентрация (EC50) = 0,137 мкмоль; предварительные данные). В другом исследовании, которое проводили в Институте вирусологии г. Ухань, ремдесивир также показал in vitro активность против SARS-CoV-2 в клетках почки мышей (ЕС50 = 0,77 мкмоль).
Развитие резистентности у CoV к ремдесивиру в условиях in vitro было оценено путем пересева культур клеток вируса гепатита мышей при наличии GS-441524. После 23 пересевов были выбраны 2 мутации в полимеразе nsp12 в остатках, сохранившихся на CoV: F476L и V553L. По сравнению с вирусом дикого типа рекомбинантный вирус гепатита мышей, содержавший мутацию F476L, показал снижение чувствительности к ремдесивиру в 2,4 раза, а MHV, содержавший V553L, показал снижение чувствительности в 5 раз, при этом двойной мутант обеспечил снижение чувствительности к ремдесивиру в 5,6 раз в условиях in vitro.
В доклинических исследованиях ремдесивира трифосфат являлся слабым ингибитором ДНК- и РНК-полимераз млекопитающих с низким потенциалом митохондриальной токсичности.
Резистентность in vitro
Данные по резистентности SARS-CoV-2 не были представлены.
Доклиническая эффективность
Эффективность ремдесивира по отношению к SARS-CoV (не SARS-CoV-2) у мышей
Лабораторным мышам интраназально вводили 104 БОЕ (бляшкообразующие единицы)/50 мкл (профилактика) или 103 БОЕ/50 мкл (лечение) SARS-CoV, затем оценивали эффект подкожного введения ремдесивира на вирусную нагрузку в тканях легких, клинические признаки, связанные с заболеванием, функцию легких и проводили гистологическое исследование тканей легких на 4день после инфицирования SARS-CoV.
Введение ремдесивира в дозе 25 мг/кг подкожно два раза в сутки в целях профилактики, начатое за 1 день до введения вируса (группа 2), способствовало улучшению функции легких, снижению титров вируса в легких и уменьшению потерь массы, вызванной SARS-CoV, по сравнению с животными контрольной группы (группа 1), которым так же вводили ремдесивир с тем же режимом дозирования в качестве лечения, начатом через 1 день после инфицирования, способствовало увеличению потерь массы тела, усилению вирусной нагрузки в легких и снижению функции легких, хоть и в меньшей степени по сравнению с профилактической схемой применения ремдесивира в контрольной группе.
Эффективность ремдесивира по отношению к MERS-CoV у мышей
В исследовании профилактического применения ремдесивира (25 мг/кг, два раза в сутки) введенного подкожно за 1 день до инфицирования мышей интраназальным введением 5 х 104 БОЕ или 5 х 105 БОЕ MERS-CoV.
Ремдесивир, применявшийся для профилактики, в значительной степени способствовал снижению в потере массы тела, вызванной MERS-CoV, по сравнению с контрольной группой животных, а также способствовал предотвращению летальных исходов у мышей, которым вводилась летальная доза (5 х 105 БОЕ) MERC-CoV. Также ремдесивир, применяемый в профилактических целях, в значительной степени способствовал снижению титров вируса в легких через 4 – 6 дней после инфицирования, снижению баллов легочного кровотечения и снижению патологии острого поражения легких по сравнению с контрольными животными.
Эффективность ремдесивира в дозе 5 мг/кг в целях профилактики и лечения MERS-CoV у макак-резус
Ремдесивир в дозе 5 мг/кг вводили один раз в сутки путем внутривенного болюсног введения, начиная с временной точки «за 24 часа до» (в качестве профилактики) и «через 12 часов после» (в качестве лечения) введения MERS-CoV в течение 6 дней.
Животным в День 0 вводили целевую дозу 7 х 106 БОЕ MERS-CoV на слизистые оболочки носа, глаз и ротовой полости, а также эндотрахеально.
Ремдесивир, применявшийся и для профилактики, и для лечения, в значительной степени способствовал снижению выраженности клинических признаков, связанных с MERS-CoV, (размножению вируса в легочной ткани, снижению частоты и степени тяжести поражения легких) по сравнению с животными контрольной группы. Данные эффекты были более выраженными среди животных, получавших препарат в целях профилактики.
Эффективность ремдесивира в дозе 10 мг/кг в целях профилактики MERS-CoV у макак-резус
Эффективность суточной дозы ремдесивира 10 мг/кг, применяемого в целях профилактики, определяли у макак-резус, инфицированных MERS-CoV. Ремдесивир в дозе 10 мг/кг один раз в сутки в течение 7 дней путем внутривенного болюсного введения, начиная с временной точки за 1 день до введения MERS-CoV.
Животным и в День 0 вводили целевую дозу 7 х 106 БОЕ MERS-CoV на слизистые оболочки носа, глаз и ротовой полости, а также эндотрахеально.
Клинические признаки заболевания органов дыхания наблюдались у животных контрольной группы и отсутствовали среди животных, которые получали лечение ремдесивиром. При гистопатологическом исследовании легочной ткани на 6 день после инфицирования, уровни вирусных РНК в легких животных были значительно ниже у получавших лечение ремдесивиром. В сыворотке крови животных, получавших дозу ремдесивира 10 мг/кг, были изменения в уровне креатинина и азоте мочевины, что позволяет предположить изменение функции почек при применении ремдесивира.
Клиническая эффективность
Эффективность применения ремдесивира против SARS-CoV и MERS и SARS-CoV-2, наблюдавшаяся на моделях животных, может быть отнесена и применима к человеку при применении аналогичных значений ЕС50 и при условии предполагаемого сходства в патогенезе развития заболевания.
Доклиническая безопасность
Ремдесивира трифосфат не вызывал каких-либо эффектов при введении в высоких концентрациях, за исключением воздействия на пролиферацию различных гемопоэтических стволовых клеток со значениями СС50 (полумаксимальная цитотоксическая концентрация), в диапазоне от 9,6 до 13,9 мкмоль, данные концентрации, более чем в 10 раз превышающие системные концентрации ремдесивира трифосфата, достигались после внутривенной инфузии ремдесивира в дозе 200 мг.
Ремдесивир и ремдесивира трифосфат in vitro демонстрировали широкие границы в большинстве анализов токсичности. Относительно узкая граница цитотоксичности в условиях in vitro (т. е. соотношение СС50 и клиническое значение Cmax) при внутривенной инфузии 200 мг ремдесивира, приблизительно 0,3-х кратная, была определена в первичных гепатоцитах человека после введения ремдесвира в течение 5 дней.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики ремдесивира до конца не изучены. В настоящее время известно, что ремдесивир превращается в активную форму – ремдесивира трифосфат и промежуточный метаболит ремдесивира. Незначительно связывается с белками плазмы крови.
Ремдесивир не предназначен для перорального применения, т.к. при метаболизме в печени, практически полностью выводится из организма.
После внутривенного введения радиактивно-меченного 14С ремдесивира крысам м макакам препарат хорошо распределялся в большинстве органов и тканей. Высокие концентрации препарата отмечались в почках (мозговое вещество), в печени и стенках артерий. Низкие концентрации радиактивно-меченного препарата или полное отсутствие препарата наблюдалось в тканях головного мозга (у крыс). Это указывает на то, что ремдесивир плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Низкие концентрации 14С ремдесивира наблюдались в семенниках у крыс и макак, а значит, ремдесивир проникает через гематотестикулярный барьер.
Связывания с меланином не наблюдалось. Преобладающим циркулирующим метаболитом в плазме крови у крыс и мака был ремдесивира трифосфат.
В результате внутривенного введения ремдесивира в дозе 200 мг 1 раз в день отмечались максимальные концентрации в системном кровотоке (Cmax), равные 9,0 мкмоль ремдесивира и 0,5 мкмоль ремдесивира трифосфата.
Выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде (около 74%) и в виде метаболита (около 49%), а также через кишечник (около 18%).
In vitro ремдесивир являлся субстратом ферментов цитохрома Р450 (CYP2C8, CYP2D6 и CYP3A4) и субстратом переносчиков полипептида-переносчика органических анионов OAPT1B1 и P-гликопротеина (P-gp).
In vitro ремдесивир являлся ингибитором цитохрома Р450 (CYP3A4), полипептида-переносчика органических анионов (OATP1B1, OATP1B3), BSEP (Bile Salt Export Pump, насос экспорта желчных кислот), переносчика белка множественной лекарственной устойчивости (MRP4) и транспортного белка натрия/таурохолата (NTCP).
Метаболиты ремдесивира не являются ингибиторами транспортеров BSEP, MRP2, MRP4 или NTCP человека. Клиническая значимость этих данных in vitro не установлена.
ВсасываниеПосле внутривенной инфузии 200 мг ремдесивира здоровым добровольцам значения AUC0-24 составляли 4,8 мкмоль·ч для ремдесивира и 7,7 мкмоль·ч для ремдесивира трифосфата. После внутривенной инфузии ремдесивира в форме лиофилизата в течение 30 минут наблюдались одинаковые концентрации ремдесивира и ремдесивира трифосфата в плазме крови у здоровых добровольцев, которые получали дозы 5 мг/кг и 75 мг, соответственно.
После однократного внутривенного введения раствора ремдесивира в течение 2 часов в дозах в диапазоне от 3 до 225 мг, ремдесивир и основной циркулирующий метаболит, показали линейный фармакокинетический профиль. После введения ремдесивира внутривенно в течение 2 часов в дозах 75 мг и 150 мг, лиофилизат и раствор показали сопоставимые фармакокинетические параметры ремдесивира, что указывает на одинаковые характеристики лекарственных форм.
После многократного внутривенного введения один раз в сутки фармакокинетика ремдесивира в плазме крови совпадала с таковой после однократного введения, без кумуляции. Период полувыведения (Т1/2) составил приблизительно 1 час. Концентрация метаболита ремдесивира в равновесном состоянии была достигнута на 4 день, кумуляция при многократном ежедневном применении была выше в 1,9 раза (на основании AUC), Т1/2 был равен 24,5 часов.
Распределение
Ремдесивир обладает умеренным связыванием с белками плазмы крови. Свободная фракция у человека составляла 12,1 %. Метаболиты ремдесивира продемонстрировали очень низкое связывание с белками в плазме крови (средняя свободная фракция варьировала от 85 % до 127 %).
Метаболизм
Параметры фармакокинетики метаболита ремдесивира трифосфата в мононуклеарных клетках периферической крови после однократного внутривенного введения (75 и 150 мг) ремдесивира, медиана Т1/2 была сопоставима (32,23 – 48,38 часов).
Элиминация
Средняя степень извлечения 14С меченного ремдесивира в кале и в моче составляла около 92 % и 74 % соответственно. Основными метаболитами выявленными в моче, были ремдесивира трифосфат (49 %) и ремдесивир (10 %) , другие метаболиты, составили 6 %. В кале - 12 % ремдесивира от общей выделенной дозы, остальные метаболиты были выявлены в следовых количествах (1 %).
Особые популяции пациентов
Печеночная недостаточность
Данные по фармакокинетике ремдесивира у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Поскольку считается, что исходное соединение быстро расщепляется гидролазами, эффект печеночной недостаточности по отношению к концентрациям ремдесивира в плазме крови, вероятно, низкий.
Почечная недостаточность
Данные по фармакокинетике ремдесивира у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.
Исходное соединение ремдесивира лишь в незначительной степени выводилось почками, при этом 49 % 14С меченного ремдесивира было выявлено в виде ремдесивира трифосфата в моче. Почечная недостаточность теоретически может способствовать повышению концентраций данного метаболита в плазме крови.
Дети
Нет данных о фармакокинетике ремдесивира и его метаболитов в организме у детей.
Показания
Лечение вирусных инфекций различной этиологии, таких как вирус Эбола, вирус Марбурга, респираторно-синцитиальный вирус, вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах, вирус Хендра и коронавирусы (включая вирусы MERS и SARS) у взрослых и детей.
Клинические исследования
Новая коронавирусная инфекция - 2019 (COVID-19)
Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) предоставило разрешение на экстренное использование ремдесивира для лечения взрослых и детей с подозрением или лабораторно подтвержденной инфекцией SARS CoV-2 и тяжелой болезнью* COVID-19 в условиях стационара. Оптимальная продолжительность лечения неизвестна.
*Тяжелая болезнь - пациенты с парциальным насыщением крови кислородом (SpO2) ≤94% находящиеся на самостоятельном дыхании или нуждающиеся в дополнительной ингаляции кислорода или нуждающиеся в искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или требующие экстракорпоральной мембранной оксигенации (ЭКМО).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Клинические исследования применения ремдесивира беременными женщинами не проводились. Применение ремдесивира при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В доклинических исследованиях репродуктивной токсичности ремдесивир не продемонстрировал отрицательного влияния на развитие эмбриона (крыс и кроликов) при введении ремдесивира трифосфата беременным животным в дозах, в 4 раза превышающих рекомендованные для человека.
Грудное вскармливание
Не известно, проникают ли ремдесивир и его метаболиты в грудное молоко человека. Имеющиеся данные доклинических исследованиях фармакокинетики свидетельствуют об экскреции метаболитов с грудным молоком лактирующих собак.
Поскольку риск для новорожденного нельзя исключить, препарат Ремдесивир не следует применять в период грудного вскармливания.
Влияние на репродуктивную функцию
Данные о влиянии препарата Ремдесивир на репродуктивную функцию человека отсутствуют.
В доклинических исследованиях токсического действия на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие единственным заключением было снижение уровня желтых тел, последующее снижение числа мест имлантации в полости матки и жизнеспособных эмбрионов, а также более низкая масса яичников и матки/шейки матки/маточной трубы в исследовании репродуктивной функции у крыс; данные изменения наблюдались при систематически токсичной дозе. Выявленных отклонений у самцов крыс в исследовании репродуктивной функции, неблагоприятных результатов в исследованиях отдаленных эффектов токсичности у крыс и кроликов, не было.
Противопоказания
· Повышенная чувствительность к ремдесивиру или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
· Беременность и период грудного вскармливания.
· Нарушения функции почек и печени тяжелой или средней степени тяжести (СКФ ≤ 30 мл/мин; АЛТ ≥ 5 х ВГН) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
· Детский возраст до 12 лет (по соображениям безопасности).
Побочные действия
Ремдесивир находится на стадии клинических испытаний, важно сообщать о развитии нежелательных реакций при применении лекарственного препарата Ремдесивир.
В клинических исследованиях были выявлены нежелательные реакции
Частота развития 1-10%:
Изменения лабораторных показателей
Увеличение уровня аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), билирубина и изменение международного нормализованного отношения (МНО).
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:
Дизурические расстройства, развитие токсического нефрита и нефротоксичности (повышение концентрации азота мочевины, гематурия, лейкоцитурия), острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов:
Гипотония.
Общие нарушения:
Потливость, дрожь.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия ремдесивира с другими лекарственными средствами в организме человека не проводилось.
Не рекомендуется одновременное применение инфузии ремдесивира с другими лекарственными препаратами.
In vitro ремдесивир являлся субстратом ферментов CYP2C8, CYP2D6 и CYP3A4, OAPT1B1 и P-gp.
Ремдесивир не ингибировал P-gp при максимальной испытуемой концентрации (40 мкмоль), но ингибировал ОАТР1В1- и ОАТРВ3 со значениями IC50 2,8 и 2,1 мкмоль, соответственно.
In vitro ремдесивир являлся ингибитором CYP3A4, OATP1B1, OATP1B3, BSEP, MRP4 и NTCP. IC50 ремдесивира для CYP3A составляла 1,6 мкмоль. Ремдесивир ингибировал BSEP-, MRP4- и NTCP-опосредованный перенос маркерных субстратов с расчетными значениями IC50 22; 5,1 и 72 мкм, соответственно. Взаимодействие ремдесивира с MRP2 не наблюдалось при концентрациях до 100 мкмоль. Основной метаболит – ремдесивира трифосфат, показал 25 % и 44 % ингибирование MRP2- и NTCP-опосредованного переноса, соответственно, при испытуемой концентрации 100 мкмоль. При этом взаимодействие с BSEP или MRP4 не наблюдалось.
Потенциал индуцирования ферментов CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4 в гепатоцитах человека ремдесивира и его основным метаболитов, показал индуцирование уровней иРНК CYP1A2 и CP2B6 в 5,7 и 5,4 раза, соответственно. Ремдесивир не показал индуцирование активности иРНК CYP3А4 или CYP3A4/5.
Как принимать, курс приема и дозировка
Ремдесивир предназначен только для внутривенного введения – препарат следует вводить внутривенно (в/в) (струйно или капельно).
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и развития побочных реакций. Начинать лечение ремдесивиром можно независимо от времени появления симптомов заболевания.
Препарат Ремдесивир следует применять в условиях стационара под тщательным контролем врача. До начала лечения и ежедневно во время лечения ремдесивиром, в сыворотке крови пациента необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), щелочная фосфатаза (ЩФ), билирубин), скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и международное нормализованное отношение (МНО).
Режим дозирования
Взрослые (масса тела ≥40 кг)
Тяжесть состояния
Доза
Длительность лечения
Требуется ИВЛ и / или ЭКМО
1 нагрузочная доза: 200 мг/сут в/в капельно в течение 30-120 минут
1 день
Поддерживающая доза: 100 мг/сут в/в (капельно или струйно)
От 2 до 10 дней
Не требуется ИВЛ и / или ЭКМО
1 нагрузочная доза: 200 мг/сут в/в капельно в течение 30-120 минут
1 день
Поддерживающая доза: 100 мг/сут в/в (капельно или струйно)
От 2 до 5 дней
Если не наступило клинического улучшения – лечение может быть продлено до 10 дней.
Коррекция дозирования у взрослых
Пациенты с почечной недостаточностью
Исследований фармакокинетики ремдесивира у пациентов с различной степенью почечной недостаточности не проводилось. Применение ремдесивира у пациентов с почечной недостаточностью основано на тщательном контроле соотношения пользы и риска.
Уровень СКФ
Доза
СКФ ≥30 мл / мин
Коррекция дозы не требуется
СКФ < 30 мл / мин
Применение ремдесивира возможно, если потенциальная польза превышает потенциальный риск
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследований фармакокинетики ремдесивира у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности не проводилось. Применение ремдесивира у пациентов с печеночной недостаточностью основано на тщательном контроле соотношения пользы и риска.
Дети (масса тела от 3,5 кг до 40 кг)*
Тяжесть состояния
Доза
Длительность лечения
Требуется ИВЛ и / или ЭКМО
1 нагрузочная доза: 5 мг/кг/сут в/в капельно в течение 30-120 минут
1 день
Поддерживающая доза: 2,5 мг/кг/сут в/в (капельно или струйно)
От 2 до 10 дней
Не требуется ИВЛ и / или ЭКМО
1 нагрузочная доза: 5 мг/кг/сут в/в капельно в течение 30-120 минут
1 день
Поддерживающая доза: 2,5 мг/кг/сут в/в (капельно или струйно)
От 2 до 5 дней
Если не наступило клинического улучшения – лечение может быть продлено до 10 дней.
*для детей с массой тела свыше 40 кг – дозирование как у взрослых. Ожидается, что применение ремдесивира у детей в тех же дозах, что и для взрослых, будет поддерживать постоянную терапевтическую концентрацию ремдесивира и его метаболита (ремдесивира рифосфата) в организме.
Коррекция дозирования у детей
Пациенты с почечной недостаточностью
Исследований фармакокинетики ремдесивира у пациентов с различной степенью почечной недостаточности не проводилось. Применение ремдесивира у пациентов с почечной недостаточностью основано на тщательном контроле соотношения пользы и риска.
Уровень СКФ
Доза
СКФ ≥30 мл / мин
Коррекция дозы не требуется
СКФ < 30 мл / мин
Применение ремдесивира возможно, если потенциальная польза превышает потенциальный риск
Младенцы (старше 28 дней) СКФ < 30 мл / мин
Доношенные новорожденные (от 7 до 28 дней) - креатинин сыворотки крови более 1 мг/дл
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследований фармакокинетики ремдесивира у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности не проводилось. Применение ремдесивира у пациентов с печеночной недостаточностью основано на тщательном контроле соотношения пользы и риска.
Приготовление раствора
Не используйте препарат, если нарушена целостность флакона, видны повреждения флакона или изменен цвет лиофилизата во флаконе.
Приготовление раствора следует осуществлять в асептических условиях.
1. Для восстановления раствора - во флакон с лиофилизатом добавить 19 мл стерильной воды для инъекций.
2. Встряхнуть флакон в течение 30 секунд, затем оставить до полного растворения на 2-3 минуты.
3. Если лиофилизат не полностью растворился, повторите действие 1 до тех пор, пока лиофилизат растворится, а содержимое флакона станет прозрачным.
После растворения восстановленный раствор имеет концентрацию 100 мг/20 мл (5 мг/1 мл).
Приготовление раствора для инфузий
1. В инфузионный пакет или бутылку, содержащие 0,9 % раствор хлорида натрия (физиологический раствор) или 5% глюкозы (декстрозы) объемом 100 или 250 мл добавить при помощи шприца и иглы 20 мл (для дозировки 100 мг) или 40 мл (для дозировки 200 мг) восстановленного раствора препарата Ремдесивир из флакона.
2. Извлечь шприц с иглой из инфузионного пакета или бутылки.
3. Аккуратно перевернуть инфузионный пакет или бутылку 20 раз для смешивания восстановленного раствора и физиологического раствора или 5% глюкозы. Не трясти и не взбалтывать!
Следует вводить свежеприготовленный и прозрачный раствор.
Хранение свежеприготовленного раствора допускается при комнатной температуре не более 4 часов. При необходимости приготовленный раствор можно хранить при условии сохранения стерильности в защищенном от света месте при температуре 2-8 0С в течение 24 часов.
Передозировка
В настоящее время не получено информации о случаях и симптомах передозировки ремдесивира.
В случае передозировки за пациентом необходимо наблюдать для своевременного выявления признаков токсичности.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия, а так же мониторинг показателей жизненно важных функций и клинического состояния пациента.
Описание
Лиофилизат: порошок или пористая масса в виде таблетки, цельная или раскрошенная, от белого до желтого цвета.
Восстановленный раствор: прозрачный от бесцветного до желтого цвета раствор.
Специальные указания
В настоящее время доступна ограниченная информация о лечении ремдесивиром.
Постинфузионные реакции и осложнения
Нежелательные реакции, связанные с проведением инфузии, наблюдались в клинических исследованиях у пациентов во время и/или после введения раствора ремдесивира.
Симптомы включали развитие гипотонии, появление тошноты, рвоты, повышенной потливости и дрожь. Если при введении препарата Ремдесивир возникают эти или другие нежелательные реакции, которые предположительно могут быть связаны с введением ремдесивира, немедленно прекратите введение препарата и начните симптоматическое лечение.
Увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ)
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании сообщалось о развитии нежелательных реакций, таких как увеличение уровня АСТ, АЛТ во время лечения ремдесивиром пациентов с COVID-19.
Увеличение уровня АЛТ, АСТ также сопровождалось признаками гепатита, увеличением уровня ЩФ, билирубина и изменением МНО.
Необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз и МНО до начала лечения ремдесивиром и ежедневно во время лечения.
Если исходно АЛТ, АСТ ≥5 ВГН (верхней границы нормы) – не рекомендуется начинать лечение препаратом Ремдесивир.
Если во время лечения АЛТ, АСТ ≥5 ВГН – прекратить лечение препаратом Ремдесивир, дальнейшее возобновление лечения препаратом возможно только после нормализации уровня АЛТ, АСТ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияния ремдесивира на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Тем не менее, так как на фоне применения ремдесивира возможно развитие нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности. В случае появления указанных выше нежелательных реакций пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Действующее вещество
РемдесивирУсловия отпуска из аптек
По рецептуЛекарственная форма
лиофилизат д/приг концентрата д/приг раствора для инфузийПоказания
Вирусные заболевания
Технические характеристики
Товарная категория в каталогеЛекарственные препараты / Нервная система / При заболеваниях нервной системы
Лекарственная форма:Лиофилизат, Флакон
Отпуск из аптекПо рецепту
Страна производства:Россия
Наименование товараРелатокс лиофилизат для раствора для внутримышечно введение 100ЕД №1