Фтизопирам в6 150 мг + 500 мг + 15 мг 100 шт. таблетки
артикул 4601969009361
Заказать Фтизопирам в6 150 мг + 500 мг + 15 мг 100 шт. таблетки (Акрихин) Москва.✔️Низкие цены. ✔️Быстрая доставка. ✔️Огромный выбор в интернет-аптеке Zibero
Производитель:
Акрихин
5 990 р
Товар возврату не подлежит
ДОСТАВКА:
Ваш регион: Россия, Москва
Самовывоз
| 5-6 дней |
БесплатноДоставка почтой
| 9-6 дней |
По тарифам почты РФДоставка курьером
| 5-6 дней |
БесплатноПоставтоматы
| 2-6 дней |
Бесплатно от 3000 руб Бренд :
Акрихин
Товар учавствует в акции(ях)
С товаром идет подарок
Инструкция
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, 150 мг+500 мг+15 мг - 100 шт в уп.
Лекарственная форма
- Таблетки от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".
Состав
- Одна таблетка содержит:
- действующие вещества: изониазид в пересчете на 100 % вещество - 150 мг, пиразинамид в пересчете на 100 % вещество - 500 мг, пиридоксина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 15 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк, стеариновая кислота.
Фармакотерапевтическая группа
- противотуберкулезное средство комбинированное
Фармакодинамика
- Комбинированный противотуберкулезный препарат.
- Изониазид - противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2-ненасыщенных жирных кислот в миколиевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода.
- Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).
- Пиразинамид - противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации и чувствительности может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие. По туберкулостатической активности более активен, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Пиразинамид хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его антибактериальная активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность развития которой снижает комбинирование с другими противотуберкулезными препаратами.
- Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гамма-аминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС).
Фармакокинетика
- Изониазид
- Быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность.
- На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Время достижения максимальной концентрации изониазида в плазме крови - 1-2 ч, максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная - до 10 %.
- Объем распределения - 0,57-0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
- Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.
- В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2Е1. Период полувыведения (Т1/2) для "быстрых ацетиляторов" - 0,5-1,6 ч; для "медленных" - 2-5 ч. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 ч. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что фармакокинетика изониазида может изменяться у пациентов с печеночной недостаточностью.
- Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет - 2,3-4,9 ч, а у новорожденных - 7,8-9,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель Т1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение Т1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч.
- Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95 % изониазида, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся кишечником.
- Изониазид удаляется из крови во время гемодиализа; 5-ти часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % изониазида.
- Пиразинамид
- Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После перорального приема дозы 500 мг, максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9-12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, через 8 часов и 24 часа концентрация составляет 7 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в печень, легкие, почки, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови 10-20 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - пиразиноевой кислоты, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения (Т1/2) пиразинамида составляет 9-10 ч у пациентов, функция печени и почек которых не нарушены. Экскретируется преимущественно почками (3 % - в неизмененном виде, 33 % - в виде пиразиноевой кислоты и 36 % - в виде других метаболитов). В течение 24 часов, около 70 % пероральной дозы выводится почками. Выводится при гемодиализе.
- Пиридоксин
- Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль-5-фосфат с белками плазмы связывается на 90 %.
- Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы - 15-20 дней.
- Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Показания
- Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду и пиразинамиду M.tuberculosis, в составе комбинированной терапии.
- Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства по правилам применения антибактериальных препаратов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изониазиду, пиразинамиду, пиридоксину или любому другому компоненту препарата; лекарственный гепатит и/или другие тяжелые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом; заболевания печени в стадии обострения; печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести; цирроз печени; эпилепсия, эпилептический синдром, бронхиальная астма, псориаз, хроническая почечная недостаточность, подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
- С осторожностью
- Алкоголизм, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других потенциально гепатотоксических лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, психические заболевания в анамнезе, "медленные ацетиляторы", женский пол.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение препарата во время беременности противопоказано. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
- Лечение
- Препарат принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, один раз в сутки.
- Расчет дозы препарата производят по изониазиду.
- Взрослые: суточная доза изониазида (при ежедневном приеме) пациентам с массой тела 33-50 кг - 300 мг, пациентам с массой тела 51-70 кг - 300-600 мг, пациентам с массой тела более 70 кг - 600 мг. Максимальная суточная доза 600 мг.
- Дети старше 3 лет: суточная доза изониазида (при ежедневном приеме) - 7 - 15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза 600 мг.
- Дозы и длительность лечения препаратом устанавливаются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости.
- Дозы и длительность приема препарата должны определяться согласно официальным действующим федеральным руководствам по туберкулезу.
- Профилактика
- Внутрь, по 5-10 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза 600 мг.
- Дозы и длительность приема должны определяться согласно официальным действующим федеральным руководствам по туберкулезу.
- Пациентам с печеночной недостаточностью
- Препарат Фтизопирам® В6 оказывает гепатотоксическое действие, поэтому пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести назначается при строгом мониторинге "печеночных" ферментов и использовании гепатопротекторов (также см. раздел "Особые указания"). Применение препарата Фтизопирам® В6 противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести.
- При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочные действия
- Изониазид:
- Связанные с изониазидом нежелательные явления, в основном, зависят от возраста и дозы и более выражены у "медленных ацетиляторов".
- Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении изониазида, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000 до ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - эозинофилия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сидеробластная анемия, гемолитическая или мегалобластная анемия, пиридоксин - дефицитная анемия, коагулопатия, апластическая анемия.
- Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - экзантема (в том числе угревидная, особенно у молодых пациентов), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, лихорадка, астма, миалгия и артралгия, анафилактические реакции, анафилактический шок, системная красная волчанка, волчаноподобный синдром, лимфоаденопатия.
- Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - в основном обратимые: гиперфункция коры надпочечников (синдром Иценко - Кушинга) и передней доли гипофиза (с нарушениями менструального цикла у женщин или гонадотропными расстройствами/гинекомастией у мужчин).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия; частота неизвестна - гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра (дефицит никотиновой кислоты). Дефицит никотиновой кислоты может быть связан с вызываемым изониазидом дефицитом пиридоксина, который влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту.
- Нарушения психики: частота неизвестна - психические расстройства (раздражительность, беспокойство), снижение концентрации внимания, депрессия, психозы (манифестные, кататонические или параноидные), эйфория.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто - периферическая полинейропатия с парестезией, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение; частота неизвестна - судороги, сонливость, летаргия. Гиперрефлексия чаще возникает в дозах 10 мг/кг массы тела.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко - атрофия зрительного нерва; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, диплопия, косоглазие.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - глухота, шум в ушах, вертиго. О данных эффектах сообщалось у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Вертиго чаще возникает в дозах 10 мг/кг массы тела.
- Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - аритмия, повышение или снижение артериального давления.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальное заболевание легких.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно-кишечные расстройства (диарея, запор, регургитация, вздутие живота, рвота); частота неизвестна - панкреатит (см. раздел "Особые указания"), сухость во рту.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - гепатит; частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, поражение печени, желтуха, острый гепатит (в том числе, с летальным исходом).
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечный тремор; частота неизвестна - ревматический синдром, рабдомиолиз.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - гломерулонефрит (в основном обратимый), дизурия.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
- Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит.
- Пиразинамид:
- Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость, повышенная возбудимость, депрессии, в отдельных случаях галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, эпигастральные боли, обострение пептической язвы.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (отсутствие аппетита, болезненность в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
- Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
- Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперурикемия, обострение подагры. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, интерстициальный нефрит.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, акне, фотосенсибилизация, лихорадка.
- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение концентрации сывороточного железа, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Пиридоксин:
- Гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симптом «чулок» и «перчаток»), снижение лактации.
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, острый отек легких, нарушение сознания, кома, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
- Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременный прием изониазида с определенными лекарственными препаратами может привести к усилению или ослаблению эффекта.
- Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.
- Введение других лекарственных препаратов может влиять на метаболизм изониазида.
- У "медленных ацетиляторов" и у пациентов, одновременно применяющих аминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть повышены и увеличена частота побочных эффектов.
- Возможные взаимодействия представлены в таблице ниже:
- Действующее вещество Вид взаимодействия Клиническое последствие
- Альфа-1-адреноблокаторы
- Алфузозин Повышение концентрации алфузозина в крови Мониторинг гемодинамики в начале терапии
- Ингибиторы алкогольдегидрогеназы
- Дисульфирам Повышение активности дофамина из-за ингибирования метаболизма дофамина изониазидом и дисульфирамом Необходим мониторинг неврологических изменений (такие как головокружение, атаксия, перепады настроения или изменения поведения), в этом случае терапию следует отменить или уменьшить дозу дисульфирама.
- Анальгетики
- Ацетилсалициловая кислота Возможно ослабление эффекта изониазида Совместное применение не рекомендуется
- Опиоиды (такие как морфин, фентанил, алфентанил, бупренорфин, метадон, кодеин) Изониазид замедляет метаболизм опиоидов Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы опиоидов
- Парацетамол Изониазид усиливает гепатотоксич-ность парацетамола Совместное применение не рекомендуется, необходим мониторинг функции печени
- Анестетики
- Изофлуран
- Энфлуран Изониазид может увеличивать образование потенциально нефротоксического неорганического фтора как метаболита изофлурана и энфлурана (особенно у «быстрых ацетиляторов»), усиление нефротоксичности Контроль функции почек, особенно у «быстрых ацетиляторов» после хирур-гического вмешательства
- Общие анестетики Возможно усиление гепатотоксичности изониазида Мониторинг функции печени
- Антиастматические средства
- Теофиллин Изониазид замедляет метаболизм
- теофиллина Контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови, в частности после прекращения применения изониазида, коррекция дозы теофиллина
- Антибиотики
- Циклосерин /
- Теризидон Усиление токсичности в отношении ЦНС циклосерина/теризидона Следует уделять повышенное внимание побочным эф-фектам со стороны ЦНС, при необходимости коррекция дозы циклосерина/теризидона
- Пиразинамид Усиление гепатотоксичности изониази-да и пиразинамида Мониторинг функции печени
- Рифампицин Усиление гепатотоксичности изониази-да и рифампицина Мониторинг функции печени
- Этионамид / Протионамид Усиление токсичности в отношении ЦНС изониазида и этионамида / протионамида Следует уделять повышенное внимание побочным эффектам со стороны ЦНС
- Противогрибковые средства
- Итраконазол Снижение концентрации итраконазола в крови Неэффективность лечения, совместное применение не рекомендуется
- Кетоконазол Снижение концентрации кетаконазола в крови Необходим мониторинг эффективности кетоконазола, при необходимости - коррекция дозы кетоконазола
- Антихолинергические средства
- Атропин Усиление токсичности атропина Совместное применение не рекомендуется
- Дарифенацин Изониазид может замедлять
- выведение дарифенацина Возможно усиление эффекта дарифенацина, при необходимости коррекция дозы дарифенацина
- Антидепрессанты
- Циталопрам Изониазид может замедлять выведение циталопрама Усиление кардиотоксичности, при необходимости - коррекция дозы циталопрама; гипокалиемия и гипо-магниемия должны быть скорректированы до начала лечения и регулярно контролироваться
- Гипогликемические средства
- Инсулин и производные/
- Ингибиторы альфа-глюкозидазы/ Производные сульфонилмочевины, бигуаниды, глиниды, инкретиномиметики, ингибиторы ДПП4
- Нарушение эффекта гипогли-кемических препаратов Мониторинг концентрации глюкозы в крови, возможно снижение или повышение эффективности гипогли-кемических препаратов, при необходимости коррекция дозы
- Противоэпилептические средства
- Карбамазепин Изониазид замедляет метаболизм карбамазепина, возможно усиление гепатотоксичности Необходим клинический мониторинг, контроль концентрации карбамазепина и функции печени, при необходимости коррекция дозы карбамазепина
- Фенитоин Изониазид замедляет метаболизм фенитоина Необходим мониторинг побочных эффектов, определение концентрации гидантоина в крови, при необходимости коррекция дозы фенитоина, рекомендуется контроль концентрации фенитоина после отмены изониазида
- Примидон Изониазид замедляет метаболизм примидона Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы примидона
- Вальпроевая кислота Токсичность изониазида и вальпроевой кислоты может быть усилена путем взаимного взаимодействия Необходим мониторинг побочных эффектов, особенно в начале и в конце терапии, при необходимости коррекция дозы вальпроевой кислоты
- Этосуксимид Изониазид замедляет метаболизм этосуксимида Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы этосуксимида
- Антикоагулянты
- Варфарин и другие кумарины/
- Производные индандиона Изониазид замедляет метаболизм антикоагулянтов, повышение склонности к кровотечению При одновременном применении контроль показателей свертывания крови, особенно после прекращения терапии изониазидом, при необходимости коррекция дозы антикоагулянтов
- Противопаркинсонические средства
- Леводопа Уменьшение AUC (площади под фармакокинетической кривой) леводопы, увеличение риска периферической нейропатии за счет леводопы и изониазида Потеря эффективности леводопы, двигательное беспокойство, тремор, общее ухудшение симптомов паркинсонизма; при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить
- Противопротозойные
- Хлорохин Увеличение риска периферической нейропатии за счет хлорохина и изониазида Необходим мониторинг побочных эффектов, при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить
- Галофантрин Снижение метаболизма галофантрина, повышение концентрации гало-фантрина в плазме Необходим мониторинг побочных эффектов со стороны сердца, мониторинг ЭКГ до, во время и после окончания терапии
- Бета-адреноблокаторы
- Пропранолол Пропранолол может снижать плазменный клиренс изониазида Возможно небольшое повышение концентрации изониазида в плазме крови, клиническая значимость, вероятно, низкая
- Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5
- Маравирок Изониазид может увеличивать плазменные концентрации маравирока При необходимости коррекция дозы маравирока
- Глюкокортикостероиды
- Будесонид Изониазид может увеличивать плазменные концентрации будесонида Возможно усиление эффекта будесонида при длительной терапии
- Преднизолон Преднизолон может снижать плазменные концентрации изониазида Возможно снижение эффекта изониазида, при необходимос-ти требуется коррекция дозы изониазида
- Антагонисты серотониновых 5-НТЗ-рецепторов
- Алосетрон Повышение концентрации алосетрона в плазме Совместное применение не рекомендуется
- Иммуномодуляторы
- Вакцина БЦЖ Потеря эффекта вакцины (включая применение в терапии рака мочевого пузыря) Совместное применение не рекомендуется
- Интерферон бета-1а Усиление гепатотоксичности изо-ниазида и интерферона бета-1а Необходим мониторинг функции печени, если АЛТ в 5 раз > нормы, рекомендуется снижение дозы интерферона бета - 1а, которая снова может быть увеличена после нормализации АЛТ
- Иммунодепрессанты
- Циклоспорин Изониазид может влиять на концентрацию циклоспорина в плазме крови Мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, при необходимости коррекция дозы циклоспорина
- Лефлуномид /
- Терифлуномид Повышение риска гепатотоксичности за счет изониазида и лефлуномида / терифлуномида Повышенный риск гепато-токсичности, активность "печеночных" ферментов и концентрацию билирубина следует измерять до начала терапии лефлуномидом/тери-флуномидом, затем ежемесяч-но в течение первых 6 месяцев терапии, а затем через каждые 6-8 месяцев.
- Пациенты с печеночной недостаточностью или по-вышенной активностью трансаминаз (АЛТ в 2 раза > нормы) не должны принимать лефлуномид/терифлуномид. При АЛТ в 3 раза > нормы необходимо отменить терапию и вывести активный метаболит лефлуномида с помощью колестирамина или активированного угля, еженедельный контроль, при необходимости повторить прием адсорбентов
- Талидомид Риск периферической нейропатии за счет талидомида и изониазида Ежемесячный мониторинг побочных эффектов в первые 3 месяца лечения, электро-физиологические тесты до и после 6 месяцев лечения, возможна отмена терапии при появлении признаков нейропа-тии
- Гиполипидемические средства
- Флувастатин Симвастатин Правастатин Аторвастатин Увеличение риска периферической нейропатии за счет изониазида и флувастатина, симвастатина, права-статина и аторвастатина При признаках периферической нейропатии терапию необходи-мо отменить
- Ингибиторы МАО
- Транилципромин
- Моклобемид Изониазид снижает метаболизм транилципромина и моклобемида (клинически значимо только у «медленных ацетиляторов») Возможно повышение эффективности транилципро-мина и моклобемида у «медленных ацетиляторов», мониторинг побочных эффектов
- Миорелаксанты
- Тизанидин Изониазид может замедлять метаболизм тизанидина, повышение концентрации тизанидина в плазме Совместное применение не рекомендуется, усиление кардиотоксичности и токсич-ности в отношении ЦНС, усиление эффекта тизанидина
- Хлорзоксазон Снижение клиренса, повышение концентрации в плазме, и увеличение AUC (около 125 %) хлорзоксазона Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы хлорзоксазона
- Нейролептики
- Галоперидол Изониазид может замедлять метаболизм галоперидола Необходим мониторинг невро-логического статуса, при необходимости коррекция дозы галоперидола
- Пимозид Изониазид может замедлять метаболизм пимозида, повышение концентрации пимозида в плазме Совместное применение не рекомендуется, тяжелые побочные эффекты со стороны сердца
- Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
- Эфавиренз Повышение риска гепатотоксичности за счет эфавиренза и изониазида Необходимо тестирование функции печени до и во время лечения
- Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
- Диданозин Ставудин Увеличение риска периферической нейропатии за счет изониазида, диданозина и ставудина Необходим мониторинг побочных эффектов, при признаках периферической нейропатии терапию необходимо отменить или снизить дозы изониазида, диданозина или ставудина
- Залцитабин Повышение клиренса изониазида в
- 2 раза Необходим мониторинг эф-фективности изониазида
- Антагонисты опиоидных рецепторов
- Налтрексон Повышение риска гепатотоксичности за счет налтрексона и изониазида Следует избегать совместного применения, необходимо тестирование функции печени
- Ингибиторы фосфодиэстеразы
- Рофлумиласт Изониазид может увеличивать биодоступность рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта Возможно повышение эффек-тивности рофлумиласта
- Селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (SERM)
- Торемифен Изониазид может увеличивать концентрацию торемифена в плазме Регулярное измерение электро-литов, общий анализ крови, проверка функции печени
- Спазмолитики
- Толтеродин Изониазид может увеличивать концентрации толтеродина в плазме При необходимости снижение дозы толтеродина при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как изониазид (1 мг толтеродина 2 раза в день), необходим клинический мониторинг
- Симпатомиметики
- Адреналин, Норадреналин Усиление побочных эффектов
- Ингибиторы агрегации тромбоцитов
- Клопидогрел Изониазид уменьшает биоактивацию путем ингибирования CYP2C19 и тем самым снижает эффект клопидогрела Совместное применение не рекомендуется, необходим мониторинг эффективности клопидогрела
- Транквилизаторы
- Бензодиазепины (такие как диазепам, мидазолам, триазолам) Изодиазид может замедлять метаболизм бензодиазепинов Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы бензодиазепинов
- Витамины
- Витамин В6 Изониазид усиливает выведение пиридоксина Рекомендуется профилактическое введение пиридоксина во время терапии изониазидом
- Витамин D Изониазид снижает плазменную концентрацию витамина D В случае приема препаратов, содержащих витамин D, необходим контроль сывороточной концентрации кальция, сывороточной концентрации фосфатов, а также функции почек, при необходимости коррекция дозы витамина D
- Никотиновая кислота Изониазид снижает концентрацию никотиновой кислоты (ингибирования включения никотиновой кислоты в никотинамидадениндинуклеотид)
- Цитостатики
- Бендамустин Изониазид увеличивает концентра-
- цию бендамустина в плазме Эффект бендамустина следует тщательно контролировать на наличие признаков токсичности, таких как лейкопения, инфекции, тромбо-цитопения, кровотечение, анемия и нейтропения, при необходимости коррекция дозы бендамустина
- Клофарабин Усиление гепатотоксичности клофарабина и изониазида Следует избегать совместного применения, необходим мониторинг функции печени
- Гефитиниб Изониазид может замедлять метаболизм гефитиниба Необходим мониторинг побочных эффектов, при необходимости коррекция дозы гефитиниба
- Метотрексат Усиление гепатотоксичности мето-трексата и изониазида Следует избегать совместного применения, необходимо контролировать показатели функции печени
- Пазопаниб Изониазид может замедлять метаболизм пазопаниба Необходим мониторинг побочных эффектов, измере-ние электролитов, ЭКГ, тесты функции печени, до и во время лечения, при необходимости коррекция дозы пазопаниба
- Тиогуанин Усиление гепатотоксичности тиогуанина и изониазида Тестирование функции печени
- Антациды
- Антациды (особенно алюминийсодержащие) Снижение абсорбции и концентрации изониазида в крови Следует избегать совместного применения, антациды сле-дует принимать не ранее, чем через 1 час после приема изониазида
- Другие
- Хенодезоксихолевая кислота Метаболизм (ацетилирование) и экскреция изониазида могут быть увеличены Совместное применение не рекомендуется
- Взаимодействие с пищей и напитками.
- Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
- Всасывание изониазида ухудшается после приема пищи, особенно углеводов.
- Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы (МАО) и диаминооксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
- Влияние на лабораторные показатели
- Изониазид может привести к ложноположительным результатам определения глюкозы крови с использованием медного реактива; на ферментативные тесты определения глюкозы не влияет.
- Пиразинамид:
- Повышает концентрацию изониазида в сыворотке крови, замедляя его выведение. Усиливает гепатотоксичность изониазида.
- Вероятность развития гепатотоксического действия пиразинамида увеличивается при совместном применении с рифампицином.
- Необходим мониторинг функции печени.
- При одновременном применении пиразинамида с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
- Пиразинамид усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
- Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон.
- При одновременном применении с пиразинамидом концентрации в крови и эффективность циклоспорина могут снижаться.
- Пиридоксин:
- Усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
- Пиридоксин сочетается с сердечными гликозидами (способствует повышению сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой, калия и магния аспарагинатом.
Особые указания
- Препарат Фтизопирам® В6 следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, истощением, сахарным диабетом, алкоголизмом и психозами в анамнезе, нарушениями функции печени и почек и пациентам, принимающим другие потенциально гепатотоксические препараты.
- Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных по химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида.
- В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. При повышении активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ) в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови, лечение препаратом следует отменить.
- Кроме употребления этанола, дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени и послеродовый период, женский пол, "медленные ацетиляторы", истощение, ВИЧ-инфекция, парентеральное применение любых лекарственных средств; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще.
- Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях препарат немедленно отменяют.
- Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива препарат немедленно отменяют.
- В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У "быстрых ацетиляторов" изониазид применяют в более высоких дозах.
- Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию со вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
- Необходимо ежемесячно контролировать функцию почек, картину периферической крови, активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
- У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
- При назначении пациентам с гипопластической анемией необходимо учитывать влияние препарата на время свертывания крови.
- Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
- Лабораторные показатели аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.
- При тяжелом поражении печени пиридоксин в высоких дозах может вызвать ухудшение ее функции. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Технические характеристики
Производитель:Акрихин
Отзывов от товаре пока нет
Список аксессуаров пока пуст