У нас вы можете купить Фазлодекс шприц р-р д/ин. 50мг/мл №1 по доступной цене с доставкой до ближайшей аптеки нашей сети в Москве - интернет-аптека
48
Отпуск из аптекПо рецепту
Заболевания:Онкологические заболевания
Фармакологическая группа АТС (название)Антиэстрогены
Фармакологическая группа АТС (код)L02BA03
Производитель:АстраЗенека
Действующее веществоФулвестрант
Ваш регион: Россия, Москва
- Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. - Срок годности от даты изготовления
4 года - Описание товара
Раствор для в/м инъекций прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, вязкий. - Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов.
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия.
Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется. - Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата.
Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг).
При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза.
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.
Выведение
T1/2 составляет 50 дней.
Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности.
Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта.
Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. - Показания к применению
— местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами. - Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. - Особые указания
Лечение препаратом Фазлодекс® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
С осторожностью рекомендуется применять Фазлодекс® у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 n="" br="">Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазлодекс® у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазлодекс® пациентам с риском тромбоэмболии.
Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.
Фазлодекс® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.
Использование в педиатрии
Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Фазлодекс® на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами. - С осторожностью (Меры предосторожности)
С осторожностью назначать препарат при легких и умеренно выраженных нарушениях функции печени. Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
В случае легких или умеренно выраженных нарушений функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 30="" n="" br="">Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков не имеется. - Противопоказания
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и печени. - Способ применения и дозы
Препарат вводят в/м, путем медленной (в течениие 1-2 мин) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.
Для взрослых женщин (включая пожилой возраст) рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в месяц. В первый месяц терапии - 500 мг 2 раза в месяц (второе введение - через 2 недели после первого введения препарата).
В случае легких или умеренно выраженных нарушений функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 n="" br="">Применение препарата Фазлодекс®у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не требует коррекции дозы, однако требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.
Правила применения и обращения с препаратом
Нельзя автоклавировать иглу, входящую в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.
1. Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlide). Сломать перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалить крышку с прикрепленной резиновой заглушкой наконечника.
2. Вращательным движением закрепить иглу на наконечнике шприца. Снять футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.
3. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1-2 мин. Для удобства плоскость скоса кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности.
4. После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт. При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Визуально убедиться, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместите иглу в стандартный контейнер для игл.
Для максимальной безопасности следует выполнять все манипуляции одной рукой на отдалении от себя и окружающих. - Передозировка
Случаи передозировки у человека неизвестны. В экспериментальных исследованиях на животных при введении фулвестранта в высоких дозах наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
В случаях передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. - Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1-≤10%); редко (>0.1-≤1%).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); часто - рвота, диарея, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.
Дерматологические реакции: часто - сыпь.
Местные реакции: очень часто - реакции в месте введения препарата.
Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей.
Аллергические реакции: часто - отеки, крапивница.
Прочие: очень часто - астения; часто - головные боли. - Состав
1 шприц (5 мл)
активное вещество:
фулвестрант — 250 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг/мл, бензиловый спирт - 100 мг/мл, бензилбензоат - 150 мг/мл, масло касторовое - до 5 мл.
5 мл - шприцы стеклянные (1) в комплекте с запечатанной безопасной стерильной иглой SafetyGlide - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. - Взаимодействие с другими препаратами
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется. - Форма выпуска
Раствор для в/м инъекций прозрачный, от бесцветного до желтого цвета, вязкий.
1 шприц (5 мл)
активное вещество:
фулвестрант — 250 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг/мл, бензиловый спирт - 100 мг/мл, бензилбензоат - 150 мг/мл, масло касторовое - до 5 мл.
5 мл - шприцы стеклянные (1) в комплекте с запечатанной безопасной стерильной иглой SafetyGlide - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Технические характеристики
Срок годности базовый (в месяцах)48
Способ введения лекарственного средстваВнутримышечный
Содержание действующего вещества (единицы)50 мг/мл
Нозологическая классификация МКБ-10 (название)Злокачественное новообразование молочной железы
Нозологическая классификация МКБ-10 (код)C50
Международное Непатентованное Наименование на латиницеFulvestrant
Международное Непатентованное НаименованиеФулвестрант
Лекарственная форма:Раствор для инъекций, Раствор, Шприц
Термолабильный препаратНет
Торговое названиеФазлодекс
Торговое название на латиницеFaslodex
Отпуск из аптекПо рецепту
Заболевания:Онкологические заболевания
Количество в упаковке1
Фармакологическая группа АТС (название)Антиэстрогены
Фармакологическая группа АТС (код)L02BA03
Страна производства:Германия
Вид упаковкиПачка картонная
Объем препарата (мл)5
Наименование товараФазлодекс шприц раствор для инъекций 50мг/мл №1
ПолЖенский
Беречь от детейДа
Органы и системы:Репродуктивная система
Показания к применению:Рак молочной железы
Целевой возрастПожилой, Средний, Взрослый
Производитель:АстраЗенека
Вид средстваЛекарственный препарат
Бренд латиницаFaslodex
БрендФазлодекс
Минимальный возраст от, мес216
Действующее веществоФулвестрант