Заказать Дротаверин-Эллара р-р для в/в и в/м введ. 20мг/мл амп. 2мл №25 (ООО ЭЛЛАРА) Москва.✔️Низкие цены. ✔️Быстрая доставка. ✔️Огромный выбор в интернет-аптеке
ООО ЭЛЛАРА
Ваш регион: Россия, Москва
Состав, форма выпуска и упаковка
Раствор - 1 мл:
- Действующее вещество: Дротаверина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20,0 мг.
- Вспомогательные вещества: Натрия дисульфит - 1,0 мг. Этанол 95 % (в пересчете на безводный) - 66,0 мг. Аммония ацетат - 0,74 мг. Уксусная кислота разведенная 30 % - 0,61 мг. Вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия дротаверина через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы крови - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бетаглобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T½) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Миотропный спазмолитик, представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.
Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ. Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+ - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Ca2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.
ФДЭ-4 наиболее важна для сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрия метабисульфиту (см. раздел "Особые указания").
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
AV-блокада II-III степени.
Период родов.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 8 лет.
С осторожностью:
При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; отдельные сообщения - анафилактический шок.
Местные реакции: редко - реакции в месте введения препарата.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).
Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Меры предосторожности и особые указания
При внутривенном введении препарата пациент должен находится в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Препарат содержит натрия метабисульфит (натрия дисульфит), который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно внутривенного).
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Технические характеристики
Производитель:ООО ЭЛЛАРА