Лекарственная форма
- Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость
Состав
Активное вещество: винпоцетин-0,5 г
Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, кислота янтарная, натрия дисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций-до 100 мл
Фармакотерапевтическая группа
- мозговой кровоток улучшающее средство
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата (торможение ионов кальция - зависимой ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), МО, частота сердечных сокращений).
Фармакокинетика
- Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме -10-20 мг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалетический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата - 4,74-5 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Связь с белками - 66%, клиренс - 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
Показания
Неврология: в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в уша
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца (ИБС), тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью применяют препарат при аритмии, стенокардии, нестабильном артериальном давлении и пониженном сосудистом тонусе. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после снижения острых явлений - обыкновенно через 5 - 7 дней
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной -1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10 -14 дней. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на прием препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность ДД (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.
Лекарственное взаимодействие
Концентрат для приготовления раствора для инфузии фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД),
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания
В случае исходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ контроль.
Во время применения препарата следует сохранять осторожность при вождении транспорта и работе со сложными механизмами.
Передозировка
Передозировка Винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектов препарата. Лечение заключается в применении гипотензивных и антиаритмических средств под контролем врача.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃