Упаковка и форма выпуска
- 10 - блистеры (3) - пачки картонные.
Лекарственная форма
- Капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
тамсулозина гидрохлорид400 мкг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (содержащий также полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав корпуса и крышечки капсулы: железа оксид желтый (C.I. 77492 E172), железа оксид черный (C.I. 77499 E172), железа оксид красный (C.I. 77491 E172), титана диоксид (C.I. 77891 E171), желатин.
Фармакотерапевтическая группа
- альфа1-адреноблокатор
Фармакодинамика
Альфа1-адреноблокатор. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме -10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечный T1/2 – 22 ч.
Показания
- лечение дизурии, обусловленной доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (при КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы
- Назначают внутрь, после еды, по 400 мкг (1 капс.)/, в одно и то же время суток, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжевывать, т.к. при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница).
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, рвота, запоры или диарея.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко - боль в спине, ринит; в единичных случаях - боль в грудной клетке.
Передозировка
- теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии, компенсаторной тахикардии
Лекарственное взаимодействие
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет, изменения дозы не требуется).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты усиливают выведение тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, нитраты и этанол могут усиливать интенсивность гипотензивного эффекта тамсулозина.
Особые указания
Подобно другим альфа1-адреноблокаторам тамсулозин может вызывать снижение АД, что в редких случаях сопровождается обмороком. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.
Перед началом лечения Сонизином необходимо провести предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с такими же симптомами, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед лечением проводят ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые позже, в ходе лечения регулярно повторяют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
- от 2℃ до 30℃