Ретч 50 мг 40 шт. таблетки
Ваш регион: Россия, Москва
Состав
1 таб.:
действующее вещество:- итоприда гидрохлорид 50,00 мг;
- лактозы моногидрат 65,56 мг,
- крахмал прежелатинизированный 1,20 мг,
- кроскармеллоза натрия 1,20 мг,
- кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг,
- магния стеарат 1,20 мг.
Фармакологическое действие
Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.
ФармакокинетикаВсасывание
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.
Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч
При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Распределение
Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.
Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.
ФармакодинамикаУсиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH
Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.
Показания
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; детский возраст (до 16 лет); беременность и период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.
Побочные действия
Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, частота неизвестна - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, частота неизвестна - анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, частота неизвестна - гинекомастия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна - тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частота неизвестна - тошнота, желтуха.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - боль в груди или в области спины.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN), частота неизвестна - повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Прочие: нечасто - утомляемость.
Взаимодействие
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.
Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.
Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
Как принимать, курс приема и дозировка
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.
В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Специальные указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарат может вызвать головокружение.
Действующее вещество
Условия отпуска из аптек
Лекарственная форма
Показания
Форма выпуска
Технические характеристики
Страна производства:Словакия
Наименование товараРетч таблетки 50мг №40
Товарная категория в каталогеЛекарственные препараты