Депренорм од 70 мг 60 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Ваш регион: Россия, Москва
Состав
1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 70,00 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг; кремния диоксид коллоидный 6,00 мг; магния стеарат 3,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 189,03 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 2,60 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,08 мг; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 0,52 мг;
Опадрай II розовый 12,40 мг, в том числе: краситель солнечный закат желтый 0,3150 мг; краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,2579 мг; краситель индигокармин 0,1798 мг; поливиниловый спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титана диоксид 2,3473 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клеток за счет обеспечения нормального функционирования ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока.
Он ингибирует бета-окисление жирных кислот, селективно блокируя фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы.
Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот.
Переключение энергетического метаболизма клеток с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических эффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано, что препарат:
-поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей в условиях ишемии;
-уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного потока ионов, возникающих при ишемии;
-снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузируемых тканях сердца;
-уменьшает размер повреждений миокарда;
-не оказывает неблагоприятного воздействия на параметры гемодинамики.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
-увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
-ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
-снижает частоту приступов стенокардии и потребность в
приеме нитроглицерина короткого действия;
-улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика
При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем за 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровнях, превышающих или равных 75% от максимальной.
Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. При приеме внутрь в дозе35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови в результате возрастного снижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.
Пациенты с нарушением функции почек
Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примерно в 2,4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и примерно в 4 раза - у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.
Показания
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не выявили наличия тератогенного действия. Потенциальный риск применения триметазидина во время беременности у человека неизвестен. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко.
Применение триметазидина в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения препарата Депренорм® ОД - грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметазидину или любому из вспомогательных веществ препарата;
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения триметазидина в данной возрастной категории).
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациентов в возрасте старше 75 лет (ввиду возможного увеличения экспозиции триметазидина).
Побочные действия
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000), частота неизвестна - на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль;
Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии), расстройства сна (бессонница, сонливость).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к лицу.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
Частота неизвестна: запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Взаимодействие
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, во время еды.
Депренорм® ОД принимают по 1 таблетке 70 мг 1 раз в сутки (утром). Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая,
запивая водой. Продолжительность терапии определяется врачом. Эффективность терапии оценивают после3 месяцев применения препарата. При отсутствии эффекта от проводимой терапии прием препарата Депренорм® ОД следует прекратить.
Максимальная суточная доза триметазидина составляет 70 мг.
Применение в особых клинических группах пациентовУ пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) применение препарата противопоказано, так как рекомендованная суточная доза триметазидина для таких пациентов составляет 35 мг, у таблеток препарата Депренорм® ОД отсутствует риска для обеспечения требуемого режима дозирования.
У пациентов в возрасте старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен проводиться с осторожностью.
Передозировка
Специальные указания
Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни после госпитализации пациента.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому требуется тщательное врачебное наблюдение таких пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к врачу-неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы
паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, прием триметазидина следует прекратить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии (у большинства пациентов в течение 4 месяцев после отмены препарата).
Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата, необходима консультация врача-невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Тщательное врачебное наблюдение требуется при применении триметазидина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов старше 75 лет (в связи с возможным повышением его экспозиции из-за возрастного снижения функции почек).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием головокружения и других нежелательных реакций на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятием другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.