Упаковка и форма выпуска
- 10 - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Лекарственная форма
- Таблетки
Состав
амлодипина безилат 6.93 мг,
в т.ч. амлодипин 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
- блокатор "медленных" кальциевых каналов
Фармакодинамика
Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Аитиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Амловас® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ (90%), Cmax препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким Vd (около 20 л/кг); биодоступность составляет 60-65%. Связь с белками плазмы крови высокая - более 95%.
Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. T1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/
Показания
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами);
— стабильная и вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
— дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
— артериальная гипотензия;
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/ При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/
Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза - 10 мг.
Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях может наблюдаться:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость,увство усталости; редко - изменение настроения, астения, мышечные судороги, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия.
Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко - мультиформная эритема.
Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, миалгия.
Передозировка
- выраженная артериальная гипотензия.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинентику амлодипина.
Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Особые указания
С осторожностью Амловас® назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Амловас® не оказывает влияния на способность управления автотранспортом
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
