Блеомицин-ронц 15ед 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Ваш регион: Россия, Москва
Состав, форма выпуска и упаковка
Лиофилизат - 1 фл.:
- активное вещество: блеомицин 15 ЕД (в виде блеомицина сульфата);
- вспомогательные вещества: нет.
По 15 ЕД во флакон бесцветного стекла, укупоренный пробкой бромбутилового каучука под обкатку алюминиевым колпачком или алюминиевым колпачком с пластмассовой вставкой.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство - антибиотик.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата.
После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени - почках, брюшине, лимфатических узлах, мало - в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном ведении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная.
Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина. Активность фермента высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но меньше в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспотенциальной кривой; период полувыведения Т1/2 альфа - 25 мин, Т1/2 бета - 4 ч.
При клиренсе креатинина более 35 мл/мин Т1/2 составляет 115 мин, менее 35 мл/мин - возрастает экспотенциально по мере снижения клиренса креатинина. Выводится почками, 60-70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
Фармакодинамика
Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков, полученных из культуры Streptomyces verticillus.
В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация молекул ДНК в G1 фазе и в начале S-фазы клеточного цикла, разрушение ее спиралевидной структуры, что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка.
Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения.
При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства.
В отличие от большинства других цитостатиков, блеомицин мало токсичен в отношении костного мозга, не оказывает существенного иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.
Показания к применению
Блеомицин обычно применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака кожи, головы и шеи, пищевода, рака щитовидной железы, шейки матки, вульвы, полового члена, герминогенных опухолей яичка и яичника, болезни Ходжкина, неходжкинских лимфом (включая лимфосаркому и ретикулосаркому), саркомы Капоши при СПИДе, меланомы, злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства), асцита на фоне злокачественных опухолей.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к блеомицину;
- дыхательная недостаточность (фиброз легких хроническая интерстициальная пневмония);
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, сопутствующая или предшествующая лучевая терапия, острые инфекционные или вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, детский и пожилой возраст.
Беременность и лактация
Блеомицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении блеомицина.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, кашель, одышка, плеврит с болевым синдромом.
Со стороны кожи и кожных придатков: дискератоз (истончение или уплотнение кожи) в области локтевых или коленных суставов, ладоней, ягодиц, лопаток, гиперемия, сыпь, стрии, гиперпигментация, кожный зуд, деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, гиперемия кончиков пальцев, алопеция.
Со стороны системы пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение массы тела (при длительном применении).
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, идиосинкразия (снижение артериального давления, спутанность сознания, лихорадка, озноб, свистящее дыхание).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния.
Прочие: повышение температуры тела и озноб (обычно через 2-6 часов после первой инъекции блеомицина, при проведении последующих инъекций значительно уменьшается), сосудистые нарушения (в т.ч. церебральный артериит, тромботическая микроангиопатия, инфаркт миокарда, синдром Рейно), плевроперикардит, повышенная утомляемость, боль в области опухолевых образований, изменения показателей функциональных проб печени и почек, незначительное подавление функции костного мозга, конъюнктивит, вульвит и другие проявления со стороны слизистых (чаще через 2-5 недель после начала терапии после достижения суммарных доз 150-200 ЕД).
Местные реакции: флебит и тромбоз (при превышении скорости внутривенного введения), локальные боли при интраплевральном введении.
Взаимодействие с лекарственными средствами
При одновременном введении блеомицина с кармустином, митомицином, циклофосфамидом и метотрексатом, филграстимом и другими цитокинами, а также предшествующей или проводимой в данное время лучевой терапии на область грудной клетки повышается риск развития легочной токсичности.
Пациенты, которым проводилось лечение с применением блеомицина, имеют повышенный риск легочной токсичности при введении им кислорода в процессе наркоза при оперативных вмешательствах. Таким больным рекомендуется снижение концентрации кислорода в процессе и после операции.
У пациентов, которым проводится комбинированное лечение блеомицином и препаратами из класса винкаалкалоидов, повышается риск возникновения сосудистых нарушений, в результате которых может развиться синдром Рейно: ишемия периферических участков тела, приводящая к некрозу этих участков (пальцев рук и ног и носа).
При одновременном применении блеомицина с клозапином увеличивается риск и тяжесть гематологической токсичности в результате аддитивного эффекта.
Миелотоксические препараты и лучевая терапия повышают частоту развития побочных явлений.
Способ применения и дозы
Блеомицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, внутрибрюшинно или внутриплеврально.
В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.
Рекомендуемые дозы:
- внутримышечно или подкожно (в 1-5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м2 один или два раза в неделю;
- внутривенно струйно (в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-20 ЕД/м2 один или два раза в неделю;
- внутривенно в виде 6-24 часовой инфузии (в 200-1000 мл 0,9% раствора натрия хлорида) в дозе 10-20 ЕД/м2 в течение 4-7 дней каждые 3-4 недели;
- внутриплеврально и/или внутрибрюшинно (в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.
Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2-3 ЕД/м2). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.
Общая суммарная доза блеомицина не должна превышать 400 ЕД. Дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки легких.
У пожилых пациентов доза препарата определяется следующим образом:
| Возраст (годы) | Общая доза | Еженедельная доза |
| 80 и старше | 100 ЕД | 15 ЕД |
| 70-79 | 150-200 ЕД | 30 ЕД |
| 60-69 | 200-300 ЕД | 30-60 ЕД |
| Меньше 60 | 400 ЕД | 30-60 ЕД |
Введение блеомицина детям только по "жизненным" показателям, определение дозы препарата должно осуществляться из расчета поверхности тела.
У больных с нарушением функции почек доза блеомицина изменяется следующим образом:
- при концентрации креатинина в сыворотке 130-180 мкмоль/л доза препарата должна быть снижена на 50%;
- при концентрации креатинина в сыворотке более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина.
При проведении лучевой терапии доза блеомицина должна быть уменьшена, поскольку облученные ткани в большей степени чувствительны к препарату. Коррекция дозы препарата должна осуществляться и в том случае, если блеомицин применяется в сочетании с другими химиопрепаратами.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, лихорадка, учащенный пульс, бронхо-легочные осложнения и общие симптомы анафилактического шока.
Лечение: симптоматическое. При осложнениях со стороны бронхо-легочной системы применяют глюкокортикостероиды и антибиотики широкого спектра.
Меры предосторожности и особые указания
Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача имеющим опыт применения противоопухолевых препаратов.
Больным, которым проводится лечение блеомицином, следует регулярно проводить исследование функции легких, а также рентгенографию органов грудной клетки. Токсичность блеомицина увеличивается при достижении кумулятивной дозы 400 БД (225 ЕД/м2), однако токсическая доза может быть значительно ниже у пожилых пациентов, у больных с нарушением функции почек, с болезнями легких в анамнезе, в случае ранее проводимого облучения легких и курения.
Чувствительность к блеомицину повышается у пожилых пациентов.
При появлении кашля, одышки, хрипов или рентгенологических признаков интерстициальной пневмонии следует прекратить введение блеомицина до тех пор, пока явления токсического действия препарата не будут устранены. При необходимости следует назначить антибиотики и глюкокортикостероиды.
При язвенном стоматите и аллергической сыпи лечение прекращают.
Для купирования лихорадки можно принимать жаропонижающие средства.
Концентрация блеомицина в плазме крови резко увеличивается при введении препарата больным с нарушением функции почек.
Во время лечения блеомицином и как минимум в течение 3-х месяцев после следует использовать надежные методы контрацепции.
Обычные меры предосторожности должны соблюдаться в процессе приготовления препарата и его введения. При попадании препарата на кожу или слизистую оболочку эти места следует промыть водой в течение длительного периода времени.
Избегать введения раствора при изменении цвета и наличии крупных частиц.
Для введения используют свежеприготовленные растворы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая, что при применении Блеомицина-РОНЦ® у больных могут возникнуть головокружение, спутанность сознания, тошнота, обморок, на время введения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В холодильнике +2 +8 градус
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Технические характеристики
Тип препараталекарственный препарат
Фармакологическая группаальфа1-адреноблокатор
Рецептурный препаратда
Действующее веществотамсулозин
Форма выпускакапсулы
Область применениядля мужского здоровья
Фармакологическое действиеснижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшает функции детрузора, уменьшает симптомы обструкции и раздражения
Показания к применениюлечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Состав1 капсула содержит: активное вещество: тамсулозина гидрохлорид (400 мкг); вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк;
Взаимодействиециметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет); диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина; одновременное применение тамсулозина с другими-альфа1-
Противопоказанияповышенная чувствительность к компонентам препарата; с осторожностью:хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность
Дозировкавнутрь, 400 мкг (1 капсула) в сутки, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды
Применение при беременностине предназначен для применения у женщин
Побочные действияголовокружение; нечеткость зрения; аллергические реакции
Передозировкасимптомы: выраженное снижение АД; лечение: проведение кардиотропной терапии, общей поддерживающей терапии, контроль функции почек, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов
Условия храненияв сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте
Особые указанияcледует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
ИсточникСправочник лекарственных препаратов Видаль